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乳腺癌内分泌治疗基本药物

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发表于 2014-8-22 14:25:59 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式
乳腺癌内分泌治疗基本药物(用药常识)
女人们关心自己的美丽是无可厚非的,但是由于身体结构的特殊性,有些疾病总是让人纠结,其中之一便是乳腺癌。不仅仅是为了美丽还有更重要的是乳房对于一个女人的重要性,乳腺癌已经成为威胁女性健康的第一大杀手。那么,乳腺癌内分泌治疗基本药物都有哪些呢?
乳癌内分泌治疗药物有抗雌激素、芳香化酶抑制剂、促黄体生成素释放激素类似物、雌/雄激素类和孕激素。
雄激素和雌激素:治疗剂量的雄性激素和雌性激素可以改变人体内分泌环境,抑制肿瘤细胞的生长,但也出现明显的不良反应,目前临床应用较少。
孕激素:通过改变身体内分泌环境,经负反馈作用抑制垂体产生LH和ACTH,或通过孕激素受体作用乳癌细胞。常用的有甲孕酮和甲地孕酮。
抗雌激素:与雌激素受体(ER)结合,阻断雌激素对受体的作用。最常用的是三苯氧胺(TAM),可以用于复发转移乳癌的解救治疗、术后辅助治疗和高危健康妇女预防乳癌。
芳香化酶抑制剂:通过抑制芳香化酶的活性,阻断卵巢以外的组织雄烯二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素,达到抑制乳癌细胞生长,治疗肿瘤的目的。芳香化酶抑制剂适用于绝经后,据作用机制不同分为两类:
LH-RH类似物:通过负反馈作用下丘脑,抑制下丘脑产生促性腺激素释放激素(GnRH /LH-RH);同时还能竞争性地与垂体细胞膜上的GnRH受体或LHRH受体结合,阻止垂体产生FSH和LH,从而减少卵巢分泌雌激素。代表药为Zoladex (诺雷德),可以代替卵巢切除术,治疗绝经前复发转移乳癌。
绝经前妇女雌激素主要由垂体促性腺激素控制的卵巢分泌,而垂体又由下丘脑促性腺激素释放激素(GnRH)控制,GnRH的类似物与受体结合后抑制性激素分泌,使性激素水平达到绝经后水平,有“内分泌药物去势”的作用。有研究表明,乳腺癌细胞有GnRH受体,GnRH类似物可与之结合,直接抑制细胞生长,这类药物还可对ER阴性乳腺癌患者有一定的缓解率。
非甾体类药物,通过与亚铁血红素中的铁原子结合,和内源性底物竞争芳香化酶的活性位点,从而可逆性地抑制酶的活性。有第一代的氨基导眠能(AG)、第二代的fadrozole、第三代的瑞宁得(阿那曲唑)和弗隆(来曲唑)。
甾体类药物,与芳香化酶内源性作用底物雄烯二酮和睾酮结构相似,可作为假底物竞争占领酶的活性位点,并以共价键形式与其不可逆结合,形成中间产物,引起永久性的酶灭活,从而抑制雌激素的合成,有第一代的Testolactone、第二代的兰他隆 (福美司坦)、第三代的阿诺新(依西美坦)。
常用LH-RH类此物有:
丹那唑:为睾丸素衍生物,但无明显雄性化作用,是垂体分泌促性腺激素的强抑制剂。常见不良反应为面部潮红,消化功能紊乱和体重轻度增加。临床用量:100~200mg/次,每天3次,用药4周可导致闭经和循环FSH明显下降,以及LH、孕激素和雌二醇下降,晚期患者有效率20%~30%。
根据《NCCN1999版乳腺癌治疗规范》,内分泌治疗在0~IV期乳腺癌治疗中均有其重要地位。它是非浸润性乳腺癌的最重要的治疗手段之一,在非转移性乳腺癌辅助治疗中不低于化疗的价值,在转移性乳腺癌治疗中应有优先地位。
戈舍瑞林:3.6mg,肌肉注射,每4周1次。
亮丙瑞林:1mg皮下注射或7.5mg包裹体针剂肌注每4周1次。10周内闭经率100%。
抑那通(:3.75mg皮下注射,每4周1次。
乳腺癌内分泌治疗基本药物都有哪些,通过上面的介绍之后,相信大家已经有了一定的认识和了解。对于自身的健康状况关注是一件很好地事情,但是关注也不易太过盲目和过度。在我们的日常生活中,预防疾病的方法有很多,其中积极地锻炼,提高身体的素质是最为简单而且最有效果的。早日远离乳腺癌的侵害。

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